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编号:12404483
甲酸钠法合成鸟嘌呤的研究
http://www.100md.com 2013年10月5日
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    张从芬 王凤各 游志英 缪慧萍 皖南医学院药学系;江苏中丹制药厂;

    【摘要】目的研究合成精制鸟嘌呤的方法。方法以2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐和甲酸钠为原料,在3 atm压力和甲酸催化下,通过回流反应得到粗品鸟嘌呤,用盐酸酸化后,再用氨水处理得到精制鸟嘌呤。结果当物质的量配比(2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐∶甲酸)为1∶1.5,反应时间为8 h,以铁粉作还原剂时,得率较高。结论甲酸钠法工艺简单,操作容易控制,产品收率较高且反应时间短,易于实现工业化生产,是合成鸟嘌呤的良好方法。

    【关键词】 鸟嘌呤 -三氨基--羟基嘧啶硫酸盐 甲酸钠

    【基金】安徽省高校省级自然科学研究项目(KJ2013B320)

    【分类号】O626.32

    鸟嘌呤是主要的医药中间体,可用于合成一系列高效低毒的抗疱疹病药物,如阿昔洛韦、泛昔洛韦等[1-4]。鸟嘌呤及其衍生物具有重要的生物活性,如抗肿瘤[5-6]、抗病毒[7-9]等。鸟嘌呤的合成方法有4种[10-14],本实验采用化学法合成鸟嘌呤:由2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐与甲酸钠

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